Le carfentanil ou carfentanyl, aussi connu comme le 4-carbométhoxyfentanyl, est un opioïde synthétique à l'effet 100 fois plus intense que le fentanyl et 10 000 fois plus intense que la morphine, ce qui en fait un des opioïdes les plus puissants disponibles dans le commerce, sous l'appellation Wildnil.
La morphine est l'antalgique puissant de référence aujourd'hui, même si d'autres molécules dérivées de la morphine ont été développées depuis.
Six opioïdes forts à visée antalgique sont actuellement disponibles en France : la buprénorphine, le fentanyl, l'hydromorphone, la morphine, l'oxycodone et la péthidine. Seule la morphine est indiquée pour les douleurs persistantes intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible.
Trois familles d'antidouleurs sont disponibles sans ordonnance : Les dérivés du paracétamol (Doliprane, Efferalgan, Dafalgan…) Les dérives de l'acide acétylsalicylique (Aspirine, Aspégic…) Les anti-inflammatoires non-stéroïdiens (Advil, Nurofène, Voltarène…)
Il possède un pouvoir analgésique légèrement plus fort que la codéine (bien que cela varie en fonction du métabolisme de chacun, la dose équivalente à 10 mg de morphine ingérés serait de 50 mg de tramadol).
Ainsi le tramadol est interdit par l'UCI en cyclisme plus en raison des risques liés aux effets secondaires que par un effet dopant.
LAMALINE 500 mg/25 mg a démontré sa non-infériorité antalgique par rapport à DAFALGAN CODEINE (500 mg de paracétamol/30 mg de codéine) dans une étude randomisée d'une durée de 10 jours, en double aveugle chez 1 141 patients ayant une gonarthrose douloureuse (EVA ≥ 40 mm et Lequesne ≥ 4 et < 12).
Le tramadol provoque fréquemment des troubles digestifs, comme les nausées et la constipation, des vertiges, la bouche sèche, une somnolence. La revue Prescrire soulignait le risque de troubles du rythme cardiaque et d'hypoglycémie, particulièrement dangereuse chez les personnes âgées.
Aucune différence significative d'effet antalgique n'a été démontrée, sur une étude de 460 patients suivis pour douleurs lombaires ou arthrosiques, comparant paracétamol 325 + tramadol 37.5 à paracétamol 300 + codéine 30.
L'acétaminophène (Tylenol®, Tempra®) est l'antidouleur recommandé en premier lieu en cas d'arthrose. Ce médicament est fort efficace, surtout si l'arthrose est légère.
Le tramadol est la substance opioïde la plus délivrée en France (près de 6 millions de patients) et la plus impliquée dans les hospitalisations et les décès par overdose ou intoxication accidentelle (1).
Antalgique non opiacé : qu'est-ce que c'est ? Les antalgiques non morphiniques (ou non opiacés) représentent le premier palier de la famille des antalgiques. Il s'agit du paracétamol et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) comme l'aspirine ou l'ibuprofène.
Les opiacés (opium, morphine, codéine) constituent des dérivés naturels du pavot, alors que les opioïdes sont des composés semi-synthétiques (héroïne, buprénorphine) ou synthétiques (fentanyl), dont les propriétés analgésiques sont beaucoup plus puissantes.
L'ibuprofène ou le kétoprofène sont des exemples typiques. Ces médicaments possèdent un effet antalgique et analgésique efficace. Ils peuvent être prescrits pour soulager l'arthrose ou, dans le cas présent, une douleur du dos. L'effet de l'ibuprofène est optimal si les prises sont espacées de 6 heures au minimum.
Les anti-inflammatoires stéroïdiens, eux, sont des corticoïdes, dérivés du cortisol et de la cortisone, et ont un effet plus puissant. " Parmi les anti-inflammatoires stéroïdiens, on trouve le prednisone, prednisolone, méthylprednisolone ,ou encore, avec un effet plus prolongé, le bêtaméthasone ou le dexaméthasone.
Cette substance opioïde est intéressante pour soulager les douleurs modérées à intenses qu'elles soient chroniques ou aiguës. On peut, par exemple, l'utiliser en cas de lombalgie ou de lumbago (douleur dans le bas du dos) ou de zona en phase aiguë.
Enfin, la substance la plus conseillée est le paracétamol puisqu'il présente «le meilleur rapport bénéfice/risque». Le magazine rapporte que les marques Dafalgan et Doliprane 500 et 1 000 mg sont les produits les moins dangereux et les plus efficaces.
Les effets indésirables les plus fréquents ont été : des troubles neuropsychiques (78 cas), notamment des confusions et des hallucinations ; des troubles digestifs (56 cas), dont 26 pancréatites aiguës (avec ce seul médicament impliqué dans 11 cas).
Le tramadol est un analgésique opioïde synthétique vendu au Canada depuis 2005. Il est réglementé en vertu de la Loi sur les aliments et drogues et n'est disponible que sur ordonnance.
Le tramadol n'est pas un dérivé de la morphine mais une molécule originale qui agit sur les récepteurs du cerveau sensibles à la morphine, ainsi que sur les récepteurs d'autres messagers chimiques du cerveau (sérotonine et noradrénaline).
Opiacés (opioïde) : drogue, dangers, morphine, c'est quoi ? Les opiacés sont des substances dérivées de l'opium, comme la morphine, qui ont de puissants effets antidouleur. Sous forme de médicaments dits "opioïdes", ils entraînent un fort risque de dépendance (Tramadol, Fentanyl...).
Le tramadol, seul (Topalgic, Contramal...) ou avec du paracétamol (Ixprim, Zaldiar...), peut entraîner vertiges, céphalées et somnolence, surtout à doses élevées. Dans tous les cas, éviter les boissons alcoolisées au cours du traitement.
La Lamaline® est un analgésique opioïde d'action centrale associant du paracétamol, un opiacé (extrait d'opium) et de la caféine. Il est proposé en suppositoire ou en gélule. La Lamaline® est prescrite pour des douleurs modérées à intenses ne répondant pas à l'utilisation d'antalgiques seuls.
Ce médicament antalgique associe du paracétamol, qui empêche la transmission de la douleur, un opiacé (extrait d'opium), qui agit directement sur le cerveau, et de la caféine. Il est utilisé dans le traitement symptomatique de la douleur (rhumatismes, douleurs dentaires, migraine, règles douloureuses...).
Mieux vaut utiliser la codéine quand un antalgique de palier 2 est envisagé. Le tramadol (Topalgic° ou autre) est un opioïde faible couramment utilisé malgré sa balance bénéfices-risques défavorable. L'antalgique de palier 2 (pour des douleurs modérées à intenses) de premier choix est la codéine, malgré ses limites.