Cet article présente les différentes voies utilisées pour la synthèse de principes actifs (synthèse linéaire, synthèse convergente, synthèse divergente) et le repositionnement d'un médicament, en prenant l'exemple du Sildenafil, principe actif du Viagra®.
Un principe actif, aussi appelé substance active ou ingrédient actif, désigne une substance qui entre dans la composition d'un médicament en raison de vertus thérapeutiques ou préventives. Il existe des principes actifs chimiques, mais aussi des principes actifs naturels, d'origine végétale, minérale ou animale.
Le principe actif est la molécule qui dans un médicament possède un effet thérapeutique. Cette substance est, la plupart du temps, en très faible proportion dans le médicament par rapport aux excipients.
L'élimination des médicaments et de ses métabolites est principalement réalisée par la voie urinaire et la voie biliaire. L'élimination rénale est la principale voie d'excrétion des médicaments.
L'excipient a pour fonction d'améliorer l'aspect ou le goût, d'assurer la conservation, de faciliter la mise en forme et l'administration du médicament. Il sert aussi à acheminer le principe actif vers son site d'action et à contrôler son absorption par l'organisme.
Associer un groupe caractéristique à une fonction dans le cas des aldéhyde,acide carboxylique. Exploiter un spectre IR pour déterminer des groupes caractéristiques à l'aide de tables de données ou de logiciels.
Une substance active, principe actif ou ingrédient actif désigne une substance chimique qui entre dans la composition d'un médicament parce que ce composé bioactif a un effet thérapeutique ou préventif. Par métonymie, le terme médicament peut être aussi utilisé pour désigner la substance active.
Une Substance Active ou SA est définie comme une “substance ou microorganisme qui exerce une action sur ou contre les organismes nuisibles (autrement que par une action physique ou mécanique).”. On en trouve dans les produits biocides (PB) comme par exemple dans les anti-moustiques ou les gels hydroalcooliques.
Composant d'un médicament doué d'un pouvoir thérapeutique. Le principe actif d'une spécialité pharmaceutique s'oppose à l'excipient, substance inactive qui confère au médicament les propriétés permettant son administration (consistance, forme) et sa conservation.
Pourquoi prescrire en dénomination commune Internationale (DCI) ? La DCI d'un médicament correspond au nom de la substance active qui le compose : c'est le nom scientifique du produit. Une même substance active peut-être présente dans des dizaines de médicaments de noms de marques différents.
Composé synthétisé ou créé par fermentation pendant la fabrication d'un ingrédient pharmaceutique actif, mais qui n'est ni purifié ni extrait avant l'étape suivante de la synthèse.
Un excipient est une substance, dans un médicament, autre que la substance active, destinée à apporter une consistance, un goût, une couleur à un médicament, tout en évitant toute interaction avec le principe actif.
Ainsi, en raison de la différence d'excipients, un médicament générique peut se présenter sous la forme d'un comprimé bleu, alors que le princeps est rouge, ou bien d'un sirop aromatisé à la banane, alors que le princeps a le goût de fraise.
La composition qualitative et quantitative en principe actif d'un médicament générique est identique à celle de son médicament d'origine. Il en est de même de sa forme pharmaceutique (comprimé, gélule, sirop, patch). L'excipient désigne toute substance autre que le principe actif présente dans un médicament.
*En 1928, Alexandre Fleming a découvert les propriétés antibactériennes de la moisissure penicillium notatum, mais, malgré tous ses efforts, il fut incapable d'isoler la molécule, la pénicilline, responsable de l'activité.
On entend par excipient à effet notoire tout excipient dont la présence peut nécessiter des précautions d'emploi pour certaines catégories particulières de patients.
La dénomination commerciale est attribuée par le laboratoire pharmaceutique qui demande l'autorisation de mise sur le marché du médicament et l'identifie comme la propriété exclusive de ce laboratoire. Lorsqu'un médicament est protégé par brevet, le laboratoire le commercialise sous sa dénomination commerciale.
La voie parentérale est une façon d'administrer des traitements médicamenteux ou la nutrition par une autre voie que celle digestive. Elle englobe donc les injections par sous-cutanée, intradermique, intraveineuse et intramusculaire.
La voie transmuqueuse buccale (TMB) est utilisée en néonatologie lorsque : le patient n'a pas d'accès veineux ET. l'administration par voie orale n'est pas envisageable ou implique un délai d'action trop long ET.
VOIE LOCALE
Elle concerne les médicaments topiques, c'est-à-dire ceux dont l'action est strictement limitée à l'endroit où ils sont appliqués.