Pharmacocinétique : concerne le devenir du médicament dans l'organisme. Il comporte plusieurs phases : absorption, distribution, métabolisme (transformation en produit actif ou inactif), élimination.
Les principaux paramètres pharmacocinétiques sont :
Il représente la capacité d'un médicament à diffuser dans l'organisme. La clairance (Cl) représente le volume sanguin ou le volume plasmatique totalement épuré du médicament par unité de temps. Cela correspond à la capacité de l'organisme à éliminer le médicament.
L'effet de premier passage hépatique correspond à la transformation du médicament lors de son premier passage par le foie, avant d'avoir atteint la circulation systémique, lors d'une administration par voie orale. Cet effet de premier passage contribue à la réduction de la biodisponibilité.
L'élimination biliaire ou intestinale
La seconde voie d'élimination importante est la sécrétion biliaire. Cette sécrétion permet d'éliminer les molécules métabolisées ou non par les hépatocytes.
1- Définition
La demi-vie est exprimée en unité de temps et peut varier de quelques minutes à plusieurs semaines selon les médicaments. La fraction de médicament éliminée en fonction du temps dépend donc de sa demi-vie (tableau I) et l'on considère que la quasi-totalité du médicament est éliminée au bout de 5 demi-vie.
L'absorption d'un médicament est déterminée par ses propriétés physico-chimiques, sa formulation galénique et sa voie d'administration.
La voie intraveineuse est la meilleure façon d'administrer une dose précise, de façon rapide et contrôlée, dans tout l'organisme. Elle est également utilisée pour les solutions irritantes qui, si elles étaient administrées par voie sous-cutanée ou intramusculaire, seraient douloureuses et endommageraient les tissus.
La majorité des médicaments doit passer à travers le foie, qui est le principal organe où les médicaments sont métabolisés. Une fois dans le foie, les enzymes hépatiques convertissent les promédicaments en métabolites actifs ou convertissent les médicaments actifs en une forme inactive.
Ils y sont entièrement absorbés pour se diffuser dans le sang. La plupart des médicaments existent en comprimé. Certains, trop irritants, sont recouverts d'une pellicule gastrorésistante. Actif: de 1h30 à 2 heures après la prise.
Les études pharmacocinétiques sont utilisées pour caractériser l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion (ADME) d'un composé. Au contraire, les études pharmacodynamiques ont pour principal objectif de recueillir des informations sur les effets d'un médicament sur l'organisme.
Les médicaments peuvent être métabolisés par oxydation, réduction, hydrolyse, hydratation, conjugaison, condensation ou isomérisation; quel que soit le processus, l'objectif est de rendre le médicament plus facile à excréter.
La DCI, Dénomination Commune Internationale, est le nom international qui désigne la substance active contenue dans un médicament : c'est le véritable nom du médicament. La DCI est établie par l'Organisation mondiale de la Santé (OMS). La DCI du principe actif contenu dans le « DOLIPRANE » est « Paracétamol ».
Certains médicaments traversent le foie et sont éliminés par voie biliaire sans subir de modification. D'autres médicaments sont convertis en métabolites dans le foie avant d'être excrétés dans la bile. Dans les deux cas, la bile s'écoule ensuite dans le tube digestif.
Certains médicaments traversent le foie et sont éliminés par voie biliaire sans subir de modification. D'autres médicaments sont convertis en métabolites dans le foie avant d'être excrétés dans la bile.
La PFKI est l'enzyme la plus lente de cette voie métabolique. Elle catalyse l'étape d'engagement des glucides dans le métabolisme énergétique.
Lorsqu'un médicament administré par voie orale attaque la paroi gastrique, ou qu'il se décompose en milieu acide, il est possible d'enrober le comprimé ou la gélule contenant le principe actif dans une substance qui évite qu'il ne se dissolve avant l'arrivée dans l'intestin grêle.
Description. Petite boule ronde (en particulier une boule formée par les aliments mastiqués et mêlés à la salive), plus communément appelée bol alimentaire, ou dose unique (habituellement importante) de médicament ou d'une autre substance qui est préparée en vue d'être administrée.
L'administration des médicaments par voie buccale a les avantages suivants par rapport à la voie orale : meilleure biodisponibilité : le principe actif parvient plus vite dans le sang, puisque le sang veineux de la muqueuse buccale passe directement dans la veine cave supérieure.
Les médicaments peuvent être administrés par voie sublinguale, ce qui signifie que le comprimé ou le liquide est placé sous la langue, ou par voie buccale, soit entre la joue et la gencive. Le grand nombre de vaisseaux sanguins situés sous la langue et dans la joue contribue à l'absorption du médicament.
La dose dépend de deux paramètres pharmacocinétiques : la clairance plasmatique (capacité de l'organisme à éliminer un médicament) et la biodisponibilité (fraction de la dose administrée atteignant effectivement la circulation générale), et d'un paramètre pharmacodynamique : la concentration efficace (concentration ...
« En les broyant ou en les ouvrant, la libération immédiate du principe actif peut entraîner un surdosage, particulièrement si le médicament a une marge thérapeutique étroite. » Parfois la pellicule entourant la gélule est présente afin de protéger la substance active de l'acidité de l'estomac.
Un acide faible se trouvera essentiellement sous forme non ionisée en milieu acide et son absorption sera favorisée dans l'estomac. A l'inverse une base faible, très fortement ionisée en milieu acide, ne sera pas absorbée au niveau de l'estomac mais sera absorbée au niveau intestinal où le pH est plus élevé.